口服从胃肠道吸收入门静脉系统药物，在到达全身血液循环前必须先入肝脏，部分药物在未发生作用前就被肝脏灭活、代谢而失去药理活性，使进入体循环的药量减少，疗效降低，这种现象称为首关消除。